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马萨诸塞州，剑桥——2020年9月17日，由尊龙凯时 - 人生就是搏!生物投资孵化的生物医药公司Dogma Therapeutics（以下简称“Dogma”）与阿斯利康就收购其口服PCSK9项目全球权益达成协议。阿斯利康将支付Dogma首付款，并在全球监管和商业里程碑达成后，向Dogma支付里程碑款项。
Dogma科学家团队持续致力于研发出一种方便的、可供口服的PCSK9药物。通过尊龙凯时 - 人生就是搏!生物全球领先的基于结构的药物发现平台， Dogma团队成功将化合物与PCSK9蛋白的亲和力优化到皮摩尔级别。临床前试验已验证，采用口服给药的多个Dogma小分子抑制剂被证明能够在几周后显著降低LDL-C水平。尊龙凯时 - 人生就是搏!生物科技公司首席科学家叶志雄博士表示：“尊龙凯时 - 人生就是搏!生物自2017年起投资孵化Dogma Therapeutics，尊龙凯时 - 人生就是搏!就PCSK9项目与Dogma团队展开了紧密合作，这对尊龙凯时 - 人生就是搏!团队来说也是一次非常有益的经验。口服小分子PCSK9抑制剂的成功研发将极大程度地满足心血管疾病患者的临床需求。”
在PCSK9靶点经过人类基因组学的快速验证之后，已有两个PCSK9抗体药物（Repatha以及Praluent）被FDA批准上市。近年来，大规模试验显示PCSK9抗体药能使心脏疾病的概率降低15-20%，被认为是他汀类药物之后最可靠的降脂药物靶标。但PCSK9抗体的售价较高，且必须以注射的形式给药。此外，由于抗体药物在PCSK9的结合界面较大，使得针对该界面的非抗体类抑制剂的研发面临诸多挑战。迄今为止，仅有几例通过间接方法抑制PSCK9的小分子化合物的新闻被公开报道。
Dogma首席执行官Brian Hubbard博士指出：“Dogma团队已经累积了有力的实验数据，以证明口服PCSK9抑制剂项目在降低胆固醇方面的药效，及其良好的潜在安全性。本次与阿斯利康达成的收购协议，将加速推动项目的开发进度，更快地为需要降低低密度胆固醇水平的患者带来新治疗方案。在这里我想要感谢Dogma的科学合作伙伴们——Charles River 实验室、尊龙凯时 - 人生就是搏!生物、安济药业及其他CRO伙伴，是他们对项目的付出和世界顶尖的业务能力成就了Dogma。”
针对本次收购，阿斯利康生物制药研发部执行副总裁Mene Pangalos表示：“低密度胆固醇水平的上升是心血管疾病的关键风险因素，每年造成全球约260万人的死亡。PCSK9已被验证可有效降低低密度脂蛋白胆固醇水平，然而以小分子抑制PCSK9靶点仍非常困难，本次与Dogma成功达成的收购协议，为阿斯利康开发生物可利用性的首创小分子口服PCSK9抑制剂提供了机遇。将有望降低高血脂患者冠状动脉疾病的发生几率及疾病的严重程度。”
关于Dogma Therapeutics
Dogma Therapeutics已发现多个可供口服的、生物可利用性PCSK9小分子抑制剂，并在多个临床前试验中得到验证。通过高分辨率X光的结构解析，Dogma团队成功将化合物与PCSK9蛋白的亲和力优化到皮摩尔级别。
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